Pharmacokinetics of penicillin antibiotics: intravenous-to-oral switch therapy

Open access

Farmakokinetika Penicilinskih Antibiotikov: Preklop iz Intravenske na Peroralno Terapijo

Penicilinski antibiotiki delujejo baktericidno in spadajo med časovno odvisne antibiotike. Za večino penicilinov je značilna kratka razpolovna doba eliminacije. Benzilpenicilini se po peroralni aplikaciji ne absorbirajo, ampicilin in kloksacilin se sicer absorbirata, vendar slabo, medtem ko se amoksicilin skoraj v celoti absorbira. Pri slednjem je smotrno z intravenske terapije preklopiti na peroralno, če lahko s peroralno aplikacijo dosežemo plazemske koncentracije penicilina, primerljive s tistimi po intravenski aplikaciji, t. j. enako povprečno plazemsko koncentracijo penicilina v stacionarnem stanju. Posledično lahko pričakujemo enako učinkovitost obeh aplikacij. Smiselnost preklopne terapije je treba proučiti predvsem s stališča bolnika, saj ni primerna za bolnike, ki so v kritičnem stanju in imajo močno zvišano telesno temperaturo ali malabsorbcijski sindrom. Prednost preklopne terapije pa je v tem, da zmanjša pojavnost flebitisa in seps. V članku sta obravnavana dva primera preklopne terapije. Na osnovi farmakokinetičnih simulacij in indeksov učinkovitosti protibakterijskega zdravljenja je pokazana primerljivost intravenske terapije z ampicilinom in peroralne terapije z amoksicilinom, medtem ko preklopna terapija pri zdravljenju osteomielitisa s kloksacilinom ostaja nedorečena. Na podlagi predstavljenih primerov članek ilustrativno prikazuje, da ustrezna razlaga farmakokinetičnih parametrov bistveno pripomore k pravočasnemu preklopu z intravenske na peroralno terapijo s penicilinom. Takšna terapija je bolniku bolj prijazna, poleg tega pa prispeva k zniževanju stroškov za zdravljenje z zdravili v bolnišnicah ob še vedno varni in učinkoviti farmakoterapiji bakterijskih okužb.

If the inline PDF is not rendering correctly, you can download the PDF file here.

  • Čižman M Bajec T Pečar Čad S Jenko S Kopač Z Bogovič M et al. Poraba antibiotikov v slovenskih bolnišnicah v obdobju 2004-2008 od nacionalne ravni do ravni oddelkov. Zdrav Vestn 2009; 78: 717-25.

  • Čižman M. in sod. Poraba antibiotikov v slovenskih bolnišnicah v letu 2006 in 2007. V: Infektološki simpozij 2009. Novosti. Okužbe povezane z zdravstvom. Marec 2009: 27-34.

  • Pavlišič M Mrhar A. Kako zagotoviti najprimernejše odmerjanje protimikrobnih zdravil. Zdravniški vestnik 2001; 70: 547-52.

  • Register zdravil Republike Slovenije. Inštitut za varovanje zdravja RS. Pridobljeno 11.12.2009 s spletne strani: http://www.ivz.si/knjiznica/arhiv/reg_zdravil/PDA/INDEX.HTM

  • DeRyke CA Lee SY Kuti JL Nicolau DP. Optimising dosing strategies of antibacterials utilising pharmacodynamic principles: impact on the development of resistance. Drugs 2006; 66: 1-14.

  • Mouton JW Vinks AA. Continous infusion of beta-lactams. Curr Opin Crit Care 2007; 13: 598-606.

  • Kim MK Capitano B Mattoes HM Xuan D Quintiliani R Nightingale CH et al. Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation of Two Dosing Regimens for Piperacillin-Tazobactam. Pharmacotherapy 2007; 22: 569-77.

  • Božidar V. Farmakoterapijski priručnik (5. izdaja). Medicinska naklada Zagreb 2007.

  • Posamezni povzetki glavnih značilnosti zdravil (SmPC). V: Baza podatkov o zdravilih. Upravljalec: Javna agencija RS za zdravila in medicinske pripomočke. Pridobljeno 11.12.2009 s spletne strani: http://www.zdravila.net/

  • McEvoy GK editor. American Hospital Formulary Service (AHFS) drug information. American Society of Health-System Pharmacists Bethesda MD 2002.

  • Balgos AA Rodrigues-Gomez G Nasnas R. et al. Efficacy of twice-daily amoxycillin/clavulanate in lower respiratory tract infections. Int J Clin Pract 1999; 53: 325-30.

  • Cook RC Zachariah J Cree F Harrison HE. Efficacy of twice-daily amoxycillin/clavulanate (Augmentin-Duo 400/57) in mild to moderate lower respiratory tract infection in children. Br J Clin Pract 1996; 50: 125-8.

  • Damrikarnlert L Jauregui AC Kzadri M. Efficacy and safety of amoxycillin/clavulanate (Augmentin) twice daily versus three times daily in the treatment of acute otitis media in children. J Chemoter 2000; 12: 79-87.

  • Ribič H. Štrumbelj I. Interpretacija antibiograma za zdravnike. Zavod za zdravstveno varstvo Murska Sobota 2002.

  • Scheinfeld NS Allan J Kutler C. Intravenous-to-Oral Switch Therapy. Medscape; Oktober 2007. Pridobljeno 11.12.2009 s spletne strani: http://emedicine.medscape.com/article/237521-overview

  • Cunha BA. Antibiotic intravenous to oral switch therapy. Postgrad Med 1997; 100: 111-28.

  • Surawicz C. Antibiotic-Associated Diarrhea in Children: How Many Dirty Diapers? J Ped Gastroenterol Nutr 2003; 37: 22-26.

  • Saavedra JM. Probiotics plus antibiotics: Regulating our bacterial environment. J Pediatr 1999; 135: 535-7.

  • Hazir T Fox LM Nisar YB Fox MP Ashraf YP MacLeod WB et al. Ambulatory short-course high-dose oral amoxicillin for treatment of severe pneumonia in children: a randomised equivalency trial. Lancet 2008; 371: 49-56.

  • Porter RS Kaplan JL. The Merck Manual Online Medical Library: For healthcare professionals. Pridobljeno 11.12.2009 s spletne strani: http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/cloxacillin.html

  • Spino M Chai RP Isles AF Thiessen JJ Tesoro A Gold R et al. Cloxacillin absorption and disposition in cystic fibrosis. J Pediatr 1984; 105: 829-35.

  • Levy M Egersegi P Strong A Tesoro A Spino M Bannatyne R et al. Pharmacokinetic analysis of cloxacillin loss in children undergoing major surgery with massive bleeding. Antimicrob Agents Chemother 1990; 34: 1150-53.

  • Peltola H Unkila-Kallio L Kallio M et al. Simplified Treatment of Acute Staphylococcal Osteomyelitis of Childhood. Pediatrics 1997; 99: 846-50.

Search
Journal information
Impact Factor

IMPACT FACTOR 2018: 1.074
5-year IMPACT FACTOR: 0.728

CiteScore 2018: 0.94

SCImago Journal Rank (SJR) 2018: 0.564
Source Normalized Impact per Paper (SNIP) 2018: 0.478

Metrics
All Time Past Year Past 30 Days
Abstract Views 0 0 0
Full Text Views 902 534 5
PDF Downloads 518 377 9